阿片受体部分激动药——麻醉药理学• 阿片受体部分激动药：指某些药物在小剂量或单独使用时，可激动某型阿片受体，呈现镇痛等作用，当计量加大或与激动药合用时，又可拮抗该受体。• 阿片受体激动—拮抗剂：某些阿片受体类药物对某一亚型的阿片受体起作用，而对另一亚型的阿片受体则起拮抗作用。概述一、喷他佐辛1 、体内过程• 口服、皮下和肌肉注射均吸收良好，口服首过消除明显，仅20% 的药物进入体循环，血药浓度与其镇痛作用强度、持续时间相一致。肌内注射15 分钟、口服1 小时后产生作用。• 血浆蛋白结合率为60% ，血浆清除率为4-5 小时，可通过胎盘屏障• 主要经肝脏代谢，代谢速度个体差异较大。60%-70%以代谢物形式和少量以原形经肾排泄。又名 ：镇痛新 阿片受体部分激动药，可激动k 受体和拮抗u 受体。2 、药理作用• 镇痛作用为吗啡的1/3• 呼吸抑制为吗啡的1/2 ，但剂量超过30mg 时，呼吸抑制程度并不随剂量的增加而加重，故相对安全。• 对胃肠道平滑肌的兴奋作用比吗啡弱。• 对心血管系统的作用与吗啡不一样，大剂量可加快心率和升高血压。3 、临床应用• 有轻度u 受体拮抗作用，成瘾性小，属于非麻醉性镇痛药。• 适用于各种慢性疼痛。如癌性疼痛、创伤性疼痛、手术后疼痛 。• 手术前或麻醉前给药，作为外科手术麻醉的辅助用药。 4 、不良反应• 瞳孔缩到针尖大小时，可出现视觉模糊或复视；• 便秘：有局部胃肠道因素，也有中枢性因素；• 抗利尿作用以吗啡为明显，兼有输尿管痉挛时，可出现少尿、尿频、尿急、排尿困难。• 体位改变血压下降时，常有晕眩感、步态不稳、以及疲乏感；• 中枢神经活动处于抑制状态时，临床表现可有嗜睡、梦幻、头痛眩晕等，继而觉口干、食欲不振、饮食乏味以及恶心哎吐等不适，后者更多见于急症和第一次给药时。• 组氨的释放可引起面颊潮红，汗多；• 胃肠道刺激和胆管痉挛可致腹痛。• 可引起情绪紧张不安或难以入眠等反应。 5 、禁忌症• 中毒性腹泻，毒物聚集于肠腔尚未排尽。• 急性呼吸抑制，通气不足；• 遇有血液病或血管损伤出现凝血异常时，以及须作穿刺的局部有在炎症时，不得作硬膜外或蛛网膜下隙给药，成断时由此给药也并不能使症状改善。6 、慎用药• 哮喘急性发作、慢性尤其是病理性呼吸功能不全• 心律失常、心动过缓；• 惊厥或有惊厥史的患者；• 精神失常有自杀意图时；• 脑外伤颅内压高或颅内病变，可使呼吸抑制或颅内压...
