湖北医药学院2010 年学生科研设计大赛研究背景一二研究方案创新之处三可行性四新型 小分子激酶抑制剂五研究计划六预期结果研 究 背 景恶性黑色素瘤皮肤鳞癌脂 肪 瘤皮肤血管瘤研 究 背 景二氢叶酸还原酶机体摄入叶酸四氢叶酸氨基酸、CO2 及一碳单位等核苷酸二氢叶酸还原酶抑制剂作用靶点 研 究 背 景NO.3++水溶性好脂溶性差脂溶性好水溶性差}生物活性差生物活性差研 究 背 景 鉴于此，我们拟合成目前尚未见报道的、具有良好生物活性的噻吩并嘧啶酮衍生物，用于抗肿瘤的研究研 究 方 案1. 合成噻吩并嘧啶酮衍生物SH3CEtO2CCO2EtNH2NNSEtO2CH3COArSH3CEtO2CCO2EtNPPh3C2Cl6, PPh3CH3CN, NEt3SH3CEtO2CCO2EtNPPh3SH3CEtO2CCO2EtNCNArArNCOYHYNNSHOOCH3COArYNNSNaOOCH3COArY1. 水解2. 酸化中和IIIIIIIVV研 究 方 案2. 对合成的噻吩并嘧啶酮衍生物进行结构鉴定 研 究 方 案3. 观察噻吩并嘧啶酮衍生物对肿瘤细胞活性的影响 特 色 及 创 新 之 处 NO.1本项目应用aza-Wittig 反应，在温和条件下，以易得的原料，高收率的、有效的、简便的方法合成，目前，国内外尚未见报道的新型噻吩并嘧啶酮取代羧酸钠盐，及其生物活性与构效关系研究特 色 及 创 新 之 处NO.2水溶性好脂溶性好+=生物活性好生物活性好同时兼顾水溶性和脂溶性，具有良好的生物活性可 行 性 分 析酶标仪化学仪器NO.1具备良好的科研平台可 行 性 分 析 本课题的指导老师胡扬根老师一直以来长期进行类似化合物的合成与研究 NO.2可 行 性 分 析 在指导老师的指导下，我们进行的前期预实验效果良好，进展顺利 NO.3年 度 研 究 计 划 • 1. 2010 年4 月－2010 年12 月 合成目标产物并完成其结构的鉴定• 2. 2010 年12 月－2011 年4 月 培养肿瘤细胞、观察药物对肿瘤细胞的影响• 3. 2011 年4 月－2011 年6 月 整理资料、发表论文预 期 结 果• 筛选1 种具有高效抗肿瘤活性的物质• 发表1 ～2 篇相关论文湖北医药学院2010 年学生科研设计大赛
